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雷公藤始载于《本草纲目拾遗》,临床主要用于治疗红斑狼疮、类风湿关节炎、肾炎等自身免疫性疾病。研究发现,雷公藤甲素是雷公藤的主要活性成分,具有较强的抗炎和免疫抑制等作用,但是其对肝、肾等多脏器具有毒性,限制了其成药性及进一步开发应用
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,如粉丝免疫病、哮喘及肾脏疾病等,主要有效成分雷公藤甲素亦是其有毒成分,故目前应用于临床的除饮片外,尚有毒副作用较小的两种提取物,一种为乙酸乙酯提取物,另一种为氯仿-甲醇提取物,后者又称雷公藤多苷,其成分比一般的粗提物纯度较高,临床效果好
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的形成。0.1~1.0μg/mL时,抑制由酵母糖诱导的PGE2的产生; 1.0μg/mL时,抑制巨噬细胞的吞噬作用。 4,雷公藤红素的抗过氧化作用为生育酚的15倍,IC50为7μM。抑制线粒体膜内外的过氧化作用,直接清除自由基。 5
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紊乱、经量减少甚至闭经、性欲减退、不孕等不良反应的机制,考虑是雷公藤甲素阻断了环腺苷酸/激酶A介导的孕激素合成酶或相关调节蛋白的表达,进而减少孕激素合成,导致生殖功能障碍。
(3)雷公藤的肾毒性
临床前动物实验表明,给予大鼠
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、便秘、食欲不振, 少数可致伪膜性肠炎, 严重者可致消化道出血。这些反应多系口服雷公藤刺激胃肠黏膜所致。 5、神经系统毒性:雷公藤多苷片经口服吸收后对神经细胞有一定毒性, 可使神经细胞变性而引起中枢神经系统损伤, 主要表现为头晕、乏力、失眠、嗜睡、听力减退、复视, 还可引起周围神经炎。
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药物制剂的生产过程中也可能产生新的杂质,如肾上腺素注射液中常加入抗氧剂焦亚硫酸钠,在亚硫酸根存在下,肾上腺素会生成无生理活性和无光学活性的肾上腺素磺酸。生产中所用试剂、溶剂,若不能完全除去也会引入有关杂质。如使用酸碱试剂处理后,可能使产品引入
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Cas9nickases提高基因敲除的准确率、大范围的基因组缺失及同时编辑不同的基因。通常情况下,一个质粒上可以构建2~7个不同的sgRNA进行多重CRISPR基因编辑。5、功能基因组筛选利用CRISPR-Cas9进行基因编辑可以产生大量的基因突变
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CRISPR/Cas9(Clustered Regularly Interspaced Short Palindromic Repeats)是最新出现的一种由RNA指导的Cas9核酸酶对靶向基因进行编辑的技术。CRISPR/Cas9是细菌
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雷公藤多苷投入临床使用以来,相关的不良反应还是时有发生,累及系统涉及血液系统、生殖系统、泌尿系统和消化系统等。究其原因,一方面是雷公藤多苷中的主要有效成分如雷公藤甲素、雷公藤内酯酮等二萜类成分,雷公藤红素、雷公藤内酯甲等三萜类成分,雷公
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、食欲不振, 少数可致伪膜性肠炎, 严重者可致消化道出血。这些反应多系口服雷公藤刺激胃肠黏膜所致。5 神经系统毒性:雷公藤多苷片经口服吸收后对神经细胞有一定毒性, 可使神经细胞变性而引起中枢神经系统损伤, 主要表现为头晕、乏力、失眠、嗜睡、听力减退、复视, 还可引起周围神经炎。